2001年諾貝爾化學獎諾爾斯(美)和野依良治(日
瀏覽次數: 342 發布時間:2017-05-22 16:55:07 發布人:editor
巴里·夏普萊斯
K. Barry Sharpless(1941-)
美國有機化學家
2001年諾貝爾化學獎授予美國科學家威廉·諾爾斯、日本科學家野依良治和美國科學家巴里·夏普雷斯,以表彰他們在不對稱合成方面所取得的成績。
瑞典皇家科學院的新聞公報說,許多化合物的結構都是對映性的,好像人的左右手一樣,這被稱作手性。而藥物中也存在這種特性,在有些藥物成份里只有一部分有治療作用,而另一部分沒有藥效甚至有毒副作用。這些藥是消旋體,它的左旋與右旋共生在同一分子結構中。在歐洲發生過妊娠婦女服用沒有經過拆分的消旋體藥物作為鎮痛藥或止咳藥,而導致大量胚胎畸形的"反應停"慘劇,使人們認識到將消旋體藥物拆分的重要性。2001年的化學獎得主就是在這方面做出了重要貢獻。他們使用一種對映體試劑或催化劑,把分子中沒有作用的一部分剔除,只利用有效用的一部分,就像分開人的左右手一樣,分開左旋和右旋體,再把有效的對映體作為新的藥物,這稱作不對稱合成。
夏普萊斯的成就是開發出了用于氧化反應的手性催化劑。
2001年諾貝爾化學獎
野依良治
Ryoji Noyori(1938-)
日本有機化學家
1968年,諾爾斯發現了用過渡金屬進行對映性催化氫化的新方法,并最終獲得了有效的對映體。他的研究被迅速應用于一種治療帕金森癥藥物的生產。后來,野依良至進一步發展了對映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發現了另一種催化方法��氧化催化而獲獎。他們的發現開拓了分子合成的新領域,對學術研究和新藥研制都具有非常重要的意義。其成果已被應用到心血管藥、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經系統類藥物的研制上。現在,手性藥物的療效是原來藥物的幾倍甚至幾十倍,在合成中引入生物轉化已成為制藥工業中的關鍵技術。
野依良治在威廉·諾爾斯的基礎上進行了深入而廣泛的研究,開發出了性能更為優異的手性催化劑。這些催化劑用于氫化反應,能使反應過程更經濟,同時大大減少產生的有害廢棄物,有利于環境保護。
野依良治的創新在哪里呢?據他介紹:自然界存在許多光學異構體,這些物質就像人的左右手,立體結構對稱,左右相反,絕不能重合;其氣味、味道以及作用都大相徑庭;一方有益,而另一方就有害;一方是良藥,另一方就是毒藥。例如酞胺哌啶酮,它一方面有鎮靜作用,可作安眠藥;但同時它的光學異構體又會導致生物體畸形發育,孕婦服用就可致嬰兒畸形。
早在150年前,法國科學家帕斯茨爾曾說過,人類沒有單純只合成有益物質的能力。但科學家沒有被這個論斷嚇倒,尋求有益光學異構體的人工合成技術一直是化學家的一大追求。美國的巴里教授用氧化反應催化劑,野依和威廉用氫化反應催化劑分別實現了光學異構體的不對稱合成,從而改變了自有化學合成以來的所有化學合成方法,在化學界和化工企業界產生了巨大影響。
野依主張科研要簡單明了,要注意研究的波及效果。他認為沒有波及效應的研究意義不大。他在讀研究生時就開始和野崎教授共同研究分子催化劑。他們把特殊的有機分子與那些能促進化學反應的銅等金屬原子相結合,這種新型催化劑能把光學異構體的左右手性物質分別合成。但開始時,有益光學異構體的制取率只有10%,直到1980年這一比率才提高到80%。后又經過大約2年時間這個比率提高到了幾近100%。
自20世紀80年代起,野依良治的科研成果在日本被大規模采用,用于生產香料和香味薄荷腦。左手性的薄荷腦氣味好聞,右手性的則沒有這種香氣。1983年野依和高砂香料工業公司合作,確立了只選擇左手性薄荷腦的制造方法。目前高砂公司已成為世界上最大的薄荷腦生產廠家,年產1000噸,可滿足全世界1/3的需求。
過去,藥品和化學品的合成首先是合成包括許多不純物質在內的混合物,然后再設法提純,即費錢費力又給環境造成破壞。而利用不對稱合成技術制造的幾乎100%是所需的物質。目前這種合成技術已經廣泛應用,如美國孟山都公司將其用于生產治療帕金森氏癥的藥品,日本小野藥品工業公司用它生產生理活性物質前列腺素,日本第一制藥公司用其生產抗菌素……預計到2003年,應用這種合成技術所產生效益將達到近1500億美元。野依在這一技術的研究過程中,共發表400篇論文,論文被引用次數達2.2萬次以上,這在日本化學家中是獨占鰲頭的。
野依良治1938年9月出生于日本兵庫縣蘆屋市,1961年在日本京都大學工學院化學專業畢業后留校作助教,1968年到名古屋大學理學院作副教授。野依1969到1970年在美國哈佛大學留學,1972年33歲時成為名古屋大學教授,并擔任該校研究生院理學研究科主任。
野依良治在威廉·諾爾斯的基礎上進行了深入而廣泛的研究,并開發出了性能更為優異的手性催化劑。這些催化劑用于氫化反應,能使反應過程更經濟,同時大大減少產生的有害廢棄物,有利于環境保護。這些工作對手性氫化催化劑在工業上的應用起到極大的推動作用。目前,很多化學制品、藥物和新材料的制造,都得益于野依良治的研究
2001年諾貝爾化學獎
威廉·諾爾斯
William S. Knowles(1917-)
美國有機化學家
諾爾斯的貢獻是在1968年發現可以使用過渡金屬來對手性分子進行氫化反應,以獲得具有所需特定鏡像形態的手性分子。他的研究成果很快便轉化成工業產品,如治療帕金森氏癥的藥L-DOPA就是根據諾爾斯的研究成果制造出來的。
1968年,諾爾斯發現了用過渡金屬進行對映性催化氫化的新方法,并最終獲得了有效的對映體。他的研究被迅速應用于一種治療帕金森癥藥物的生產。后來,野依良至進一步發展了對映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發現了另一種催化方法——氧化催化而獲獎。他們的發現開拓了分子合成的新領域,對學術研究和新藥研制都具有非常重要的意義。其成果已被應用到心血管藥、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經系統類藥物的研制上。現在,手性藥物的療效是原來藥物的幾倍甚至幾十倍,在合成中引入生物轉化已成為制藥工業中的關鍵技術。